中枢神经兴奋药

发布时间:2015-02-05

尼可刹米Nikethamide(可拉明,二乙烟酰胺)
    <性状>无色或淡黄色的澄明油状液体,放置冷处即成结晶;有轻微的特臭,苦味;有引湿性。能与水、乙醇或乙醚任意混合。
    <药理及应用>选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5~10分钟。用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较戊四氮好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防已毒及戊四氮。
    口服、注射吸收好。                                             
    <用法>常用量:皮下注射、肌内或静脉注射,每次0.25~0.5g。极量:皮下、肌内或静脉注射,一次1.25g。
    <注意>不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直,应及时停药以防惊厥。
    洛贝林Lobeline(山梗菜碱,祛痰菜碱)
    本品是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提出的一种生物碱。
    <性状>常用的混旋盐酸洛贝林为白色结晶或颗粒状粉末;无臭;味苦;呈弱酸性反应。在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。
    <药理及应用>兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸人麻醉剂及其它中枢抑制药(如阿片、巴比妥类)的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。
    <用法>常用量:皮下注射或肌注,成人1次3~10mg。(极量:1次20mg,1日50mg);静注,成人1次3mg,极量1日20mg;静注须缓慢。
    <注意>大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、甚至惊厥。
    咖啡因Caffeine(咖啡碱) 系由茶叶或咖啡中提得的一种生物碱。
    <性状>本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶;无臭,味苦;有风化性。在热水或氯仿中易溶,在水、乙醇或丙酮中略 溶,在乙醚中极微溶解。
    <药理及应用>对中枢兴奋作用较弱。小剂量增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳。剂量增大可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更为显著。本品口服后容易吸收。主要用于:
    (1) 解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。
    (2) 与溴化物合用,使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于神经官能症。
    (3) 与乙酰水杨酸制成复方制剂用于一般性头痛;与麦角胺合用治疗偏头痛。
    <用法>
    (1) 解救中枢抑制肌注或皮下注射安钠咖注射液。常用量:皮下或肌注,一次1~2ml,一日2~4ml。极量:皮下或肌注,一次3ml,一日12ml。
    (2) 调节大脑皮层活动口服咖溴合剂,每次10~15ml,一日3次,饭后服。
    <制剂>安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)注射液(caffeine and sodium benzoate Injection,CNB)每支含无水咖啡因0.12g与苯甲酸钠0.13g(1ml);含无水咖啡因0.24g与苯甲酸钠0.26g(2m1)。
    咖溴合剂(巴氏合剂):200ml中含安钠咖0.05--2g及溴化钠(或溴化钾)1.0—10g。该二药的分配比与用量视病情而定,用于抑郁型者咖啡因含量较多,兴奋型者溴化物含量较大。
    贝美格Bemegride(美解眠)
    <性状>白色或近白色结晶性粉末或片状结晶。无臭、味苦。可溶于水(1:170)、乙醇(1:30)。其0.5%水溶液pH为5~6.5。
    <药理及应用>中枢兴奋作用类似戊四氮,对巴比妥类及其他催眠药有对抗作用。用于解救巴比妥类、格鲁米特、水合氯醛等药物的中毒。亦用于加速硫喷妥钠麻醉后的恢复。因本品作用快,多采用静滴,常用量0.5%10ml(50mg),用5%葡萄糖注射液稀释静滴。亦可静注,每3~5分钟注射50mg,至病情改善或出现中毒症状为止。
    <注意>
    (1) 静滴时不可太快,以免惊厥;注射量大,速度过快可引起恶心、呕吐,反射增强、肌肉震颤及惊厥等。
    (2) 本品迟发毒性表现为情绪不安、精神错乱、幻视等。
    (3) 注射时须准备短时巴比妥类药,以便惊厥时解救